ssri类药物指什么_ssri类药物怎么发现的
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抗抑郁的药物有哪些?郭艳梅主任医师河北省第六人民医院一个是传统的三环类的抗抑郁药物,典型的是阿米替林、盐酸多塞平,新的或者目前用的最广泛的SSRI类的,就是五羟色胺摄取抑制剂,常规的是五种,氟西汀、舍曲林、西酞普、帕罗西汀、氟伏沙明,还有SNIR类的,既可以作用于五羟色胺,又作用于去甲肾上腺素,常用是度洛西汀和文拉法辛,一些非典型的精神病类的药物也可以使用,比如奥氮平,还有一些别的药,比如很多基层用的像黛力新,短期内是可以使用的。此外有些植物类的药物是可以使用的,比如圣约翰草的提取物,对抑郁症都有所减轻。抗抑郁药物有哪些杨放如副主任医师中南大学湘雅医院1、选择性5-羟色胺再摄取抑制剂:常用药物有盐酸舍曲林片、马来酸氟伏沙明片、盐酸氟西汀胶囊、盐酸帕罗西汀片、氢溴酸西酞普兰片、草酸艾司西酞普兰片等,该类药物安全性相对较高,有部分患者服药后可能会出现头痛、性欲减退、腹泻、呕吐等不良反应。2、三环类抗抑郁剂:常见的药物有盐酸氯丙嗪片、盐酸多塞平片、盐酸阿米替林片等,患者用药后可能会出现口干、视物模糊、心动过速等不良反应。3、四环类抗抑郁剂:常用的药物有盐酸马普替林片、盐酸米安色林片等,用药后患者可能会出现头痛、心律失常、体位性低血压等不良反应,此类药物副作用较大,医生一般不推荐使用。4、其他药物:患者可遵医嘱使用盐酸度洛西汀肠溶片、盐酸文拉法辛片等药物,可能会出现恶心、性功能障碍等不良反应。另外,盐酸安非他酮片、盐酸曲唑酮片、米氮平片、吗氯贝胺片等药物也可用于抗抑郁。临床治疗抑郁的药物比较多,具体用药还需患者去医院的精神心理科就诊,通过心理评估、精神检查等确诊,并在医生的指导下选择上述药物进行治疗,患者切不可擅自用药、停药或换药。
抗抑郁药有哪些?马良副主任医师北京市朝阳区第三医院常用的抗抑郁药包括三环类(如阿米替林、多虑平、丙米嗪、氯丙米嗪等)、四环类(如马普替林)、单胺氧化酶抑制剂(如苯乙肼、吗氯贝胺)、选择性五羟色胺再摄取抑制剂(如氟西汀、帕罗西汀、舍曲林、三唑酮)等。品名规格及包装品性、用法及副作用1丙咪嗪Imipramine10mg*10025mg*100三环类抗抑郁药(TCA),为NE/5-HT再摄取抑制剂,主要阻止突触前膜对NE的再摄取,并阻滞M、H1、α1受体。用于各种抑郁症,特别是精神运动性迟滞症状为主的类型。对精神分裂症伴发的抑郁状态几乎无效,可使机动和焦虑性抑郁症恶化。亦可用于小儿遗尿症、注意缺陷多动综合征、恐怖状态、强迫症等。口服易吸收,有首过效应,Tmax为1~4h,T1/2为19~24h,有效血浓度150~225ng/ml。生物活性代谢产物为去甲丙咪嗪、2-羟丙咪嗪、2-羟去甲丙咪嗪等,与葡萄糖醛酸结合则失活。活性代谢产物和原药均可通过血脑屏障、胎盘屏障,并从乳汁中排出。70%从尿中排出,22%从粪便中排出。常见口干、多汗、便秘、视物模糊、尿潴留、肠麻痹、心电图改变。少数出现过度活跃或诱发躁狂,偶致癫痫发作。可引起新生儿畸形。严重心、肝、肾疾病、癫痫患者禁用。老年人、青光眼、高血压、前列腺肥大患者慎用。一般不能与单胺氧化酶抑制剂(MAOI)、抗胆碱能药、升压药并用。2氯丙咪嗪Clomipramine,别名氯米帕明,商品名Anafranil安拿芬尼10mg*3025mg*3025mg*48三环类抗抑郁药,为NE/5-HT再摄取抑制剂。具有抗抑郁、抗焦虑、抗强迫的作用,能消除抑郁心境,唤起工作及社交活动的兴趣,振奋情绪、恢复活力。适用于治疗抑郁症、强迫症、恐怖症、焦虑症。为强迫性神经症的首选药。也用于恐怖症、焦虑症、惊恐发作、慢性疼痛等。口服易吸收,Tmax=4h,T1/2为17~28h(平均21h)。有效血浓度250~700ng/ml。活性代谢产物为去甲氯丙咪嗪。2/3从尿液排出,1/3从粪便排出。口服25~75mg/d,可渐增,最大不超过300mg/d,分2~3次服用。主要副作用为轻微乏力、困倦、头晕、口干、口苦、便秘,食欲差,视物模糊,排尿困难。可有体位性低血压、心电图改变,偶有皮肤过敏、肝功能异常。对高龄、青光眼、前列腺肥大者慎用;不宜与MAOI、抗胆碱能药物合用。3阿米替林Amitriptyline,商品名Amitril25mg*100本品为三环类,NE/5-HT再摄取抑制剂,具有较强的抗抑郁作用和镇静作用,还可增强中枢抑制药的作用。适用于情感性精神障碍抑郁症、更年期抑郁、神经症性抑郁及器质性精神病的抑郁状态,对抑郁症伴有失眠者效果满意。具有抗抑郁作用强,显效时间短的临床特点。口服易吸收,Tmax为8~12h,T1/2为9~25h。有效血浓度120ng/ml。活性代谢产物为去甲替林。排泄缓慢,72h从尿及粪便中排出给药量的60%。70%从尿液排出,22%从粪便排出。开始口服25~50mg/d,分3次服用,逐渐增加剂量,治疗量为150~250mg/d,维持剂量为50~150mg/d。老年人的用量一般为成年人的1/3。主要副作用为口干、嗜睡、头晕、便秘、排尿苦难、视物模糊、心律失常、体位性低血压,部分患者可有肝功能异常。有严重的心脏病、青光眼、尿潴留、前列腺肥大者禁用;不宜与抗胆碱能药物、MAOI合用。4多塞平Doxpine,别名多虑平25mg*100三环类抗抑郁药,为NE再摄取抑制剂。具有较强的抗抑郁、抗焦虑、镇静、催眠作用。用于各型抑郁症、焦虑抑郁状态。抗抑郁作用不如丙米嗪、阿米替林,但镇静作用明显。抗焦虑作用多在1周内起效,抗抑郁作用多在7~10天显效。口服易吸收,T1/2为8~24h(平均17h)。有效血浓度100ng/ml。活性代谢产物为去甲多塞平,T1/2为31~81h。代谢迅速,大部分24h内从尿中排出。开始剂量多在25mg,1日2~3次,常用剂量为150~300mg/d。主要副作用有口干、便秘、尿潴留、视物模糊、头晕、心悸、低血压、恶心、呕吐、出汗、药疹、光敏感、局部水肿、性功能减退等。严重心、肝、肾疾患及癫痫患者禁用;高龄、青光眼、前列腺肥大者慎用;不宜与抗胆碱能药物、升压药、MAOI合用。5麦普替林Maprotilne,商品名Ludiomil路滴美/马普替林25mg*3025mg*48四环类抗抑郁药,抑制NE在突触前神经元的再吸收和抑制少量5-HT再吸收的作用,尚具有抗组胺作用和中度抗胆碱、镇静作用。抗抑郁作用强,为广谱抗抑郁药。具有迅速显效的特点,能缓解焦虑、抑郁和精神运动阻滞,适用于各种抑郁症。口服吸收缓慢但完全,Tmax为4~16h,T1/2为27~58h(平均43h)。口服150mg/d,2周达到稳态有效血浓度100~400ng/ml。代谢产物与葡萄糖醛酸结合,约2/3从尿液排出,1/3从粪便排出。开始剂量50mg/d,治疗剂量75~150mg/d,可顿服或分为2~3次服用。个别患者可加至300mg/d。副作用为口干、便秘、视物模糊、心动过速、头晕、震颤、睡眠障碍、皮肤过敏,偶可诱发躁狂。200mg/d以上剂量诱发癫痫比率较高,应监测脑电图。青光眼、癫痫、前列腺肥大及心、肝、肾功能不良者慎用。可增强NE、肾上腺素、中枢抑制剂和抗胆碱能药物的心血管效应,联合用药时应注意。不宜与MAOI合用。6米安舍林Mianserin,别名米塞林,商品名Tolvon托尔凡60mg*30四环类抗抑郁药,选择性阻断突触前膜α2受体,也有较强的5-HT2、H1受体拮抗作用。起效快,有抗抑郁、镇静催眠、抗焦虑的作用。用于各种抑郁症,但对内源性双相抑郁症疗效较差。有改善睡眠的作用,还可用于焦虑症、强迫症。口服易吸收,Tmax=3h,T1/2为14~33h(60岁以上33±15h)。口服6天达到稳态血浓度,有效血浓度25~70ng/ml。95%肝脏代谢,代谢产物为8-羟化、8-羟去甲、N-氧化三种,前二种有活性。代谢产物与葡萄糖醛酸结合,排泄较快,主要从尿液排出,1%~2%以原药形式排出。口服开始30mg/d,可增至60~150mg/d,睡前一次服用。维持量60mg/d。与三环类比较,心血管毒性小,抗胆碱能不良反应轻,尝见不良反应有口干、便秘、困倦,一般都能耐受。偶见ALT一过性增高,少数老年人可出现T波改变和ST段降低。7曲唑酮Trozodone,别名三唑酮,商品名Mesyrel美抒玉50mg*20三唑吡啶类化合物,作用部位及受体广泛,是相对选择性的5-HT再摄取抑制剂,抑制DA、组胺受体没有作用,抗胆碱能作用轻微,具有广谱的抗抑郁作用及镇静作用。适用于各种抑郁症,对于睡眠障碍、烦躁不安、自杀观念等症状效果较好,并对阳痿、前列腺肥大报道有一定治疗作用。Tmax=1h,T1/2为5~9h,活性代谢产物为间氯酚哌嗪,以有利及结合形式从尿中排出。用于治疗抑郁症,开始剂量50mg,1日2~3次,治疗剂量300~600mg/d;对于睡眠障碍为主的抑郁状态,可以服用50~150mg/d,顿服或分服。治疗性功能障碍剂量一般大于150mg/d。主要副作用为嗜睡、头晕、头痛、乏力、震颤、口干、便秘、恶心、体位性低血压、心律失常、阴茎勃起等。孕妇和哺乳妇女忌用;可增加中枢抑制药的效应。8氟西汀Fluoxetine,商品名Prozac百忧解;优克、奥麦伦、优克、氟西汀胶囊、氟西汀片10mg*1420mg*1420mg*28为选择性5-HT再摄取抑制剂(SSRI)代表药物。对突触后膜β受体无下调作用,对胆碱能受体、α受体、组织胺受体无亲和力,因而没有抗胆碱能副作用,不引起低血压,对心脏影响小,无镇静效应。对抑郁症、强迫症有良好疗效,也可用于精神分裂症后抑郁、神经性贪食、厌食。一般在治疗1~2周起效。口服易吸收,Tmax为4~6h,T1/2为1~3天。肝脏代谢,对细胞色素酶有较强的抑制作用。活性代谢产物去甲氟西汀T1/2为7~15天。大部分与葡萄糖醛酸结合,少量以原药排泄,80%从尿中排出,15%从粪便排出。服用方便,因其半衰期较长,漏服药物影响不大。起始剂量一般为20mg,老年人可以从10mg开始。治疗剂量也是20mg/d,早晨服用。治疗强迫症,剂量为20~80mg/d。副作用较轻微,主要为恶心、厌食、震颤、失眠、焦虑,继续治疗可逐渐适应。皮疹发生率为3%,大剂量可诱发癫痫,有时可诱发轻躁狂。长期治疗耐受性良好,药物过量较安全。与三环类药物合用时可增加后者血药浓度,导致副反应增加。服用SSRI类药物时罕见“5-HT综合征”,包括焦虑、意识障碍、震颤、肌震挛等一组症状,体温过高可能提示症状的发生。9帕罗西汀Paroxetine,商品名Seroxat赛乐特20mg*10SSRI类抗抑郁药。抗抑郁作用于TCA相似,副反应小,有一定镇静效应。适用于抑郁症,特别是伴有明显焦虑症状和睡眠障碍的抑郁症、惊恐障碍。一般在治疗1~2周起效。口服完全吸收,经首过代谢正常口服10天达到稳态血浓度。T1/2=24h。肝脏代谢,代谢产物无活性,肾脏排泄,少量从粪便排出。服用方便,起始剂量一般为20mg,老年人可以从10mg开始。治疗剂量也是20mg/d,早晨服用。治疗2~3周可根据情况以10mg递增,剂量可达60mg/d。副作用较轻微,主要为口干、恶心、厌食、便秘、震颤、失眠、射精障碍,继续治疗可逐渐适应。有时可诱发轻躁狂,癫痫、躁狂史者、妊娠及哺乳期妇女慎用。长期治疗耐受性良好,药物过量较安全。对细胞色素酶P450同功酶有抑制作用,与三环类药物阿米替林、丙咪嗪合用时可增加后者血药浓度,导致副反应增加。不主张同锂盐合用。不宜骤停,迅速停药可引起睡眠障碍、激惹或焦虑、恶心、出汗、意识模糊等。10舍曲林Sertraline,商品名Zoloft左洛复维他停50mg*14SSRI类抗抑郁药。抗抑郁作用于TCA相似,副反应小,有一定镇静效应。适用于抑郁状态、强迫症,特别是伴有焦虑症状的抑郁症。一般在治疗量7天左右起效。口服Tmax为6~8h,T1/2=26h。肝脏代谢,代谢产物去甲基舍曲林无活性,代谢完全,从粪便和尿液中排出。有中等强度的药酶CYP2D6抑制作用。服用方便,起始剂量一般为50mg,治疗剂量也是50mg,疗效不佳或耐受性较好时可每次50mg逐渐加量,最大可增至200mg/d,早晨服用。老年人用药无需特殊调整。强迫症疗效出现时间可能较长。副作用较轻微,主要为口干、恶心、稀便或腹泻、震颤、射精延迟、出汗增加、消化不良,继续治疗可逐渐适应。口服100mg/d以上时偶可出现转氨酶增高。有时可诱发轻躁狂,癫痫、躁狂史者、妊娠及哺乳期妇女慎用。长期治疗耐受性良好,药物过量较安全。不宜骤停。不主张同锂盐、色氨酸、酒精合用。11氟伏沙明Fluvoxamine,别名氟伏草胺,商品名Luvox兰释50mg*30SSRI类抗抑郁药,对NE或DA的抑制作用很弱,与脑内Ach受体的亲和力很弱,不引起中枢及外周的抗胆碱能效应。对神经内分泌、心血管系统影响小,无抗组胺作用。适用于各种抑郁症及相关症状治疗,尤其是自杀企图明显的患者、强迫症症状治疗,可用于抑郁症伴青光眼、前列腺肥大、心脏病患者。口服Tmax为3.5~8h,T1/2约15h,一般在10d左右达到稳态血浓度。肝脏代谢,代谢产物有11种,无药理活性,其代谢产物M2是很强的药酶CYP2D6抑制剂。90%从尿液中排出。老年人药代动力学参数与年轻人相似。口服起始剂量一般为50mg/晚,逐渐增至有效,治疗剂量为100~200mg/d,最大可增至300mg/d,分次服用。维持防复发剂量为100mg/d。副作用较轻微,早期主要为恶心、嗜睡、便秘、焦虑不安、震颤、运动减少、疲乏等,继续治疗反应可消失。癫痫、肝肾功能不全者、妊娠及哺乳期妇女慎用。药物过量较安全。同锂盐、色氨酸合用可增强5-HT效应。12西酞普兰Citalopram,商品名Cipramil喜普妙喜太乐20mg*14SSRI类抗抑郁药,无镇静作用,适用于各种抑郁性精神障碍。口服易吸收,T1/2约36h。肝脏代谢,几乎没有或非常弱的对肝细胞色素P450酶CYP1A2、CYP2C19、CYP2D6抑制作用,对CYP3A4有极小的抑制作用,尤其适用于老年患者。口服,可在全天任何时间服用。起始剂量为20mg/d,根据具体反应及抑郁程度,可达60mg/d,老年患者推荐为20mg/d,最大可增至40mg/d,分次服用。维持防复发剂量为100mg/d。轻中度肾功能减退者无需调整剂量,肝功能减退者剂量不应超过30mg/d.副作用少见且轻微,对心脏无毒性,常见有恶心、口干、困倦、出汗增多、腹泻、射精障碍等,一般发生在治疗前2周,继续治疗反应可消失。与癫痫发作无相关性,但癫痫、躁狂史、肝功能不全者、妊娠及哺乳期妇女仍需谨慎使用。西咪替丁可引起西肽普兰的平均稳态水平中度增加。西肽普兰与锂盐、卡马西平、酒精无相互作用,与苯二氮卓类、抗精神病药、止痛药、抗组胺药、抗高血压药、β受体阻断剂和心血管系统药物未发现有药效学方面的作用。自杀导致的药物过量可出现困倦、思睡、意识丧失、惊厥、心动过速、恶心、发绀、震颤、出汗等症状。13万拉法新Venlafaxine,商品名Bolssom博乐新、怡诺思25mg*1675mg/150mg*14控释单环类抗抑郁药,抑制NE/5-HT的再摄取,为第一个抑制这两种递质再摄取的药物,抗抑郁作用于丙咪嗪相当。主要用于抑郁症,也适用于强迫症、惊恐发作、慢性疼痛。口服Tmax为1~2h,T1/2约4h,活性代谢产物为O-去甲万拉法新,T1/2约10h,。是较弱的CYP2D6酶抑制剂。口服起始剂量一般为25mg/次(重症50mg/次),2~3次/d,以后每4d加75mg,一般达到200mg/d,有自杀倾向的抑郁症应在1周内迅速加量到200mg/d以上,最大剂量为375mg/d。副作用轻微,主要为恶心、嗜睡、眩晕、口干、出汗、性功能减退、血压升高等。肝肾功能不全者酌情减量,癫痫、血液病患者、妊娠及哺乳期妇女慎用。药物过量较安全。停药时应在1~2周内逐渐减量。14吗氯贝胺Moclobemine,商品名朗天、克郁150mg*6100mg*30可逆选择性单胺氧化酶抑制剂(A-MAOI)。选择性、可逆性强;改善睡眠质量,而不损害警觉性;毒副作用较传统药物小、轻;对心、肝几乎无毒副作用;对酪胺食品摄入限制程度低。适用于各类抑郁症、焦虑症、心境恶劣、惊恐障碍、儿童多动症等。起效快,一般2周见效,5~9周其疗效达到最高点。口服吸收安全,Tmax约1~2h,T1/2约1~2h,肝脏代谢,产生19种代谢产物,其代谢产物及1%的原药通过肾脏排泄,0.06%从乳汁排出。不同年龄组药代动力学参数无显著差异。西咪替丁可延长吗氯贝胺的代谢。常用治疗量为300~450mg/d,分2~3次饭后口服,必要时可在第2周价值最大剂量600mg/d。老年人酌减量。肝硬化患者需减至半量,中度肾功能受损患者一般无须剂量调整。不良反应主要有睡眠障碍、头晕、头痛、轻度血压不稳定、口干、震颤、恶心、出汗、心悸、可逆性意识障碍。禁忌症:对吗氯贝胺过敏、有意识障碍及患嗜铬细胞瘤者;禁止用于应用下列药品,如杜冷丁、可卡因、5-HT再摄取抑制剂(包括三环类抗抑郁剂)、美沙芬、麻黄素、伪麻黄素、苯丙醇胺、经典单胺氧化酶抑制剂的患者;禁用与儿童。饭后服用极少发生严重的升压反应,但仍应定期监测血压;妊娠及哺乳期患者、肝功能损害患者慎重使用(必需用时,应为常量的1/3~1/2);忌服含高酪胺饮食(如奶酪、酵母提取物、发酵的大豆类食品);慎服治疗咳嗽、感冒的药物;对已服SSRI类药物者,如需服用本药,则须要停服上述药物4~28天(4~5个半衰期)后才能使用;从吗氯贝胺换用其他药物一般应停药1天以上;TCA可与吗氯贝胺合用或相继使用;不建议与SSRI合用。15二甲蒽丙胺,Deanxit,黛力新,别名黛安神1粒*20为0.5mg二盐酸三氟噻吨(硫杂蒽类)与10mg盐酸四甲蒽丙胺(杂环类抗抑郁剂)的合剂。通过二药的协同和拮抗,产生抗抑郁效应并减轻了锥体外系副作用。起效较快,适用于神经症、多种抑郁焦虑状态、睡眠障碍、植物神经功能紊乱、各种慢性疼痛。吸收迅速,3~4h各自达到需要浓度高峰,经尿液和粪便排出,少量通过胎盘及乳汁分泌。成人2片/d,早晨顿服或早午分服;严重者可3片/d,早2片,午1片;老年患者1片/早;维持量1片/早。抗抑郁药有哪些张卫华副主任医师北京大学第六医院抗抑郁药的品种还是比较多的,分为若干大类,在临床常用1、比较常用的有SSRI类,就是选择性5-羟色胺再摄取抑制剂,这些名称非常拗口,一般非专业人员不见得非得要记住。
抗抑郁药田明健副主任医师沈阳市中医院选择性5-羟色胺(血清素)再摄取抑制剂(SSRI)包括氟西汀,舍曲林,帕罗西汀,氟伏草胺。下述规律有助于理解SSRI和其他的新型抗抑郁药影响5-羟色胺(5-HT)系统的具体机制.突触前5-HT阻滞导致更多的5-HT去刺激大量的突触后5-HT受体.5-HT1受体的兴奋有抗抑郁和抗焦虑作用.5-HT2受体的兴奋引起焦虑不安,失眠和性功能障碍,受体阻滞则有减轻抑郁的效用.5-HT3受体兴奋伴有恶心和头痛,阻滞会缓解恶心症状.通过在突触前阻止5-HT的再摄取,SSRI最后可导向更有效的中枢5-HT功能.它们缺乏抗胆碱能,抗肾上腺和心脏传导效应.尽管SSRI对5-HT系统有选择性,但它们对不同的5-HT受体没有特异性.因此,5-HT1兴奋有抗抑郁和抗焦虑作用,而5-HT2和5-HT3兴奋只有普通SSRI的不良反应,如恶心,焦虑,失眠,头痛,坐立不安和性功能障碍.因此,SSRI似乎很矛盾,兼有缓解和引发焦虑两种作用.在最初几个月里,特别是应用氟西汀时,可发生厌食;体重下降对超重和贪食症患者不无益处.镇静作用极小甚至根本不存在,但有些患者在治疗的最初几周内白天也会昏昏欲睡.3%~4%的患者会出现激越,这时必须停药.极少数情况下有静坐不能表现(是否因为多巴胺活动微弱?最普遍的不良反应关乎性功能(如性欲减退,难于达到性高潮),约有1/3以上的患者出现相关症状.部分患者为缓解抑郁可以接受这些不良反应,但1/10的患者请求改用其他品种的抗抑郁药.其他不良反应还有腹泻和头痛.药物的相互作用并不常见.SSRI超量没有危险,治疗剂量变化幅度很大,应用相对方便,几乎无调整剂量的必要(氟伏草胺除外).这些药物的成功应用使得患者广泛认同以抗抑郁药物治疗抑郁症.在其他杂环类抗抑郁药无效的与抑郁相关的病症中,包括心境恶劣,非典型抑郁,季节性抑郁,强迫症,社交恐怖,贪食症,经前期综合征以及可能的边缘性人格障碍,也必须应用SSRI.尼法唑酮主要阻滞5-HT2受体,还可抑制5-HT和去甲肾上腺素的再摄取.有抗抑郁和抗焦虑效果,但不会影响性功能.由于尼法唑酮还阻滞5-HT3受体,所以患者也不会有恶心症状.和大多数抗抑郁药不同,尼法唑酮不会抑制REM睡眠,保证充分睡眠.但是,长期应用特非那定或阿司咪唑可导致严重心率失常.曲唑酮是一种和尼法唑酮有关的抗抑郁药,它阻滞5-HT2受体,但它不能抑制突触前5-HT的再摄取.可导致阴茎异常勃起(比例为0.1%),应用尼法唑酮尚未有此报道.和尼法唑酮不同,曲唑酮是一种α1-去甲肾上腺能阻滞剂,会引起体位性低血压.会引起过度镇静,因此它用于抗抑郁的剂量(>400mg/d)存在上限.最普遍的用途是小剂量应用曲唑酮(50~100mg睡前)以消减SSRI引起的失眠.米他扎品阻滞α2-肾上腺素自动受体以及5-HT2,5-HT3受体.引起的作用是5-HT功能更有效,而没有性功能障碍和恶心的不适.对心脏功能也没有不良反应,与药物代谢肝酶只有极小的相互作用,除开因H1(组胺)调谐引起的镇静与体重增加以外,患者对米他扎品的耐受性普遍良好.在1990年以前,杂环类抗抑郁药是治疗抑郁症的常规用药,包括三环类(叔胺阿米替林和米帕明和它们的仲胺代谢物去甲替林和去甲咪嗪),修饰三环类和四环类抗抑郁药.这些药物主要在短期内通过阻滞突触间隙内的再摄取,使去甲肾上腺素和5-HT得以增加.长期应用可以向下调节突触后膜上的β1-肾上腺素受体,这可能是它们发挥抗抑郁效应最常规的机制.和SSRI一样,杂环类抗抑郁药对65%的临床抑郁症患者有效.尽管统计数据相等,但许多医生相信这些药物在治疗忧郁症以及住院的抑郁症患者时比SSRI有独到之处.杂环类抗抑郁药的大多数不良反应源自它们的毒蕈碱阻滞作用和α1-抗肾上腺素作用.因此大多数杂环类药不适于有心脏病的患者应用.即使很小的剂量也可引起心动过速和心脏传导功能的奎尼丁样效应.去甲咪嗪可诱发严重的儿童心率不齐.杂环类抗抑郁药可导致体位性低血压,因此骨质疏松症,皮层动脉硬化和缺血性心脏病患者禁用.其他常见的不良反应还有视力模糊,口干,心动过速,便秘和排尿困难(仲胺类三环抗抑郁药的不良反应最小).镇静是否应该算一种不良反应,应视病人是否需要促进睡眠而定,它主要来源于5-HT2和组胺受体的阻滞作用.有些患者出现体重过度增加.除开阿莫沙平以外,杂环类抗抑郁药几乎没有对多巴胺(D2)受体的阻滞作用.HCA引起的行为毒性症状(兴奋,意识模糊,幻觉或过度镇静)尤易发生于有器质性脑病的老年患者.所有的杂环类抗抑郁药,特别是马普替林和氯丙咪嗪,可以降低抽搐的阈值.万拉法新和三环类抗抑郁药一样,兼有5-HT和去甲肾上腺素的作用机制,但它的不良反应症状较轻,和SSRI差不多;在治疗的最初2周内,出现的主要问题是恶心.当药量缓步增加时(每日递增37.5mg),特别是采用缓释形式时,患者对该药的耐受性良好.万拉法新偶尔起效快于其他抗抑郁药(<1周).用量>225mg/d时约有3%~5%的患者出现舒张压上升,因此有必要观察血压.万拉法新和SSRI相比,有不少长处:对有严重或顽固性抑郁的患者疗效更好;蛋白结合率不高,和肝脏代谢药物的酶几无交互作用,因而复方用药时风险很小.丁氨苯丙酮(bupropion)对5-HT系统没有影响.它可对儿茶酚胺能,多巴胺能和去甲肾上腺能的作用产生有利影响,具体作用机制目前尚不明确.丁氨苯丙酮相对而言不受双相抑郁症的环性影响.它可帮助兼有注意缺陷活动亢进障碍的抑郁症患者,可卡因依赖以及意图戒烟的人.丁氨苯丙酮虽然不会损及心血管系统,但它可引起抽搐(药量>450mg/d时0.4%的患者发生抽搐);贪食症患者的风险更高.它不会引起性功能减退,与其他药物合用时交互作用也很小.常见的不良反应之一是激越,但应用缓释丁氨苯丙酮时激越反应可显著减少,这就使它易于耐受.单胺氧化酶抑制剂(MAOI)抑制三种生物胺---去甲肾上腺素,多巴胺,5-HT和其他苯乙胺类的氧化脱胺.MAOI对正常心境没有或只有很小影响,尽管反苯环丙胺有一些直接的苯丙胺样作用,但一般而言,MAOI滥用不会有危险.它们的主要价值在于,当其他抗抑郁药技穷时,它们可以发挥作用.非典型抑郁症也须应用MAOI.在美国作为抗抑郁药市售的MAOI(如苯乙肼,反苯环丙胺)作为不可逆非选择性的药物,如果患者同时服用含有酪胺或多巴胺的药品或食物,会引起高血压危象.因为熟的乳酪中含有大量酪胺成分,所以这种反应叫做乳酪反应.选择性,可逆性较强的MAOI(如吗氯贝胺和倍氟沙酮等MAO-A抑制剂)在美国尚无供应,它们相对而言没有引发乳酪反应的风险.为了防止MAOI引起的高血压危象,要告诉患者禁止服用拟交感药物(包括盐酸苯丙醇胺和右美沙芬,许多鼻减充血剂和止咳成药中都有这些成分),利血平,哌替啶,麦芽啤酒,意大利chianti酒,雪莉酒,甜酒以及含有酪胺或多巴胺的过熟食物(如香蕉,蚕豆,酵母提取物,罐装无花果,葡萄干,酸奶,乳酪,酸奶油,酱油,腌青鱼,鱼子酱,肝及过嫩的肉)也不可使用.高血压危象主要表现为严重的搏动样头痛;血压可高达240/140mmHg.患者应随身携带25mg氯丙嗪片剂,一出现这种反应,就应口服1~2片,同时尽快前往最近的急诊处就诊.尽管对高血压危象有时也采用舌下尼莫地平含片,但氯丙嗪更安全,能使患者恢复平静.往往当患者抵达急诊处时,氯丙嗪已经把血压降了下来。SSRI类药物分析简介_百度文库喜普妙(西酞普兰)纯粹(选择性最强)的SSRI;药物相互作用最小的SSRI;老年抑郁的首选用药来士普(草酸艾斯西酞普兰)直击抑郁焦虑核心。
百解忧是什么药陈剑华副主任医师上海市精神卫生中心是一类比较常用的抗抑郁药物,属于选择性5-羟色胺再摄取抑制剂,也就是SSRI类药物,在20世纪80年代开发并用于临床。百忧解是商品名,通用名为氟西汀,可以选择性地抑制突触前膜对5-羟色胺的回收,从而增加和延长5-羟色胺的作用,5-羟色胺可以产生愉悦的情绪,而且氟西汀几乎不会影响多巴胺的回收,多巴胺也参与愉悦、兴奋等情绪的传递,因此氟西汀可以起到抗抑郁作用。氟西汀的适应证包括抑郁症、强迫症、惊恐症和贪食症等,抗抑郁作用与传统的三环类抗抑郁剂相当,半衰期比较长,心血管和抗胆碱能的不良反应较轻微,因此前列腺肥大和青光眼的患者也可以用。但也有一定的不良反应,需在医生指导下使用,氟西汀的不良反应主要包括恶心、腹泻、失眠、不安和性功能障碍,多数不良反应的持续时间比较短,具有一过性,但可产生耐受,与其他抗抑郁药联合应用会增强疗效。氟西汀的禁忌证主要是过敏者,此外儿童、孕妇、肝肾功能不良者需要慎用。氟西汀使用时需要注意,避免与单胺氧化酶抑制剂等药物合用,否则可能出现5-羟色胺综合征,出现躁狂、激越、意识混乱、肌肉强直、恶心、呕吐等症状。百忧解的半衰期、活性代谢产物的半衰期,可以达到7-15天,随着剂量增加,不良反应也有所增加,对于肝脏CYP2D6酶有较强的抑制作用,与其他有关药物进行合用时需要谨慎。抗焦虑药有哪些李小玲副主任医师湖南省脑科医院第一、SSRI类,也就是俗称的“五朵金花”,包括舍曲林、帕罗西汀、西酞普兰这些。第二、SNRI类,包括文拉法辛、度洛西汀。第三、三环类、四环类的抗抑郁药,这一类包括阿米替林、丙米嗪,这一类用的很少,基本上都不用了。第四、苯二氮卓类,包括地西泮、氯硝西泮、劳拉西泮这些。还有一种新型的抗焦虑药,是专门针对抗焦虑的药物,其他的药还有抗抑郁的作用,下面的新型的抗焦虑药比如坦度螺酮、丁螺环酮,这两类是专治抗焦虑的药物。
抗抑郁药有哪些杨放如副主任医师中南大学湘雅医院抗抑郁药物通常包括选择性5-羟色胺再摄取抑制剂、5-羟色胺及去甲肾上腺素再摄取抑制剂、去甲肾上腺素能及特异性5-羟色胺能抗抑郁药,以及三环类抗抑郁药、四环类抗抑郁药、单胺氧化酶抑制剂等,均需在医生指导下使用,避免擅自停药或调整药剂。1、选择性5-羟色胺再摄取抑制剂:常见药物有盐酸氟西汀胶囊、盐酸帕罗西汀片、盐酸舍曲林片等,遵医嘱应用后可选择性地抑制5-羟色胺再摄取,增加突触间隙中的5-羟色胺浓度,进而增强中枢5-HT神经功能,从而发挥抗抑郁作用。2、5-羟色胺及去甲肾上腺素再摄取抑制剂:如盐酸度洛西汀肠溶胶囊、盐酸文拉法辛缓释片等,在医生指导下使用后可抑制5-羟色胺、去甲肾上腺素的再摄取,增强中枢内5-HT能、去甲肾上腺素能神经功能,从而起到抗抑郁作用。3、去甲肾上腺素能及特异性5-羟色胺能抗抑郁药:遵医嘱使用米氮平片后,能够阻断中枢5-HT、去甲肾上腺素能神经末梢前的受体,增加上述物质的释放,增强神经功能并阻断5-HT2、5-HT3受体,调节5-HT1的功能,也可能用于抗抑郁治疗。4、三环类抗抑郁药:遵医嘱应用盐酸阿米替林片、盐酸多塞平片等药物,能够抑制突触前膜对5-HT、去甲肾上腺素等的再摄取,增加突触前膜内的5-HT能、去甲肾上腺素能浓度,改善突触的传递功能,也能抗抑郁。5、四环类抗抑郁药:患者在医生指导下使用盐酸马普替林片后,能够抑制突触前膜对去甲肾上腺素能的再摄取,增强中枢去甲肾上腺素能神经功能,继而起到抗抑郁的作用。6、单胺氧化酶抑制剂:如吗氯贝胺片,遵医嘱应用后可抑制单胺氧化酶,减少5-HT、去甲肾上腺素等的降解,增强神经功能而抗抑郁。7、其他:抑郁症患者还可遵医生建议使用盐酸曲唑酮片、甲磺酸瑞波西汀片等抗抑郁药,也可控制病情进展。患者使用抗抑郁药物时需严格遵医嘱,并密切关注自身情况,用药后可能会出现焦虑、嗜睡、多梦等不良反应,不用过于担心。切记不可以自行停药或减药、换药,以免加重病情或诱发停药反应。ssri类药物指什么相关视频。
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